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磺胺类抗菌药物

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银河999官方网站,结晶磺胺

  1.全身感染用磺胺 本类药物口服后均可吸收,但其血药浓度持续时间不同。按其t1/2可分为短效磺胺(t1/2约6小时)、中效磺胺(t1/2接近12小时)和长效磺胺(t1/2超过24小时)三类。目前临床上应用的主要是中效磺胺,常用磺胺甲噁唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)两种。其他均已少用。

  2.肠道磺胺 本类磺胺口服后吸收甚少,主要在肠道中起制菌作用,有磺胺眯(SG)、琥磺噻唑(SST)、酞磺噻唑(PST)、酞磺醋胺(息拉米,PSA)等。

  3.外用磺胺 主要有磺胺醋酰钠(SA:SC-Na)、甲磺灭脓(SML)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)等。

  磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末,遇光易变质,色渐变深,大多数本类药物在水中溶解度极低,较易溶于稀碱,但形成钠盐后则易溶于水,其水溶液呈强碱性。

  细菌与药物反复接触后,对药物的敏感性下降甚至消失。细菌对磺胺类药物易产生抗药性,尤其在用量或疗程不足时更易出现。产生抗药性的原因,可能是细菌改变代谢途径,如产生较多二氢叶酸合成酶,或能直接利用环境中的叶酸,肠道菌丛常通过R因子的转移而传播。当与抗菌增效剂合用时,可减少或延缓抗药性发生。细菌对各类磺胺药物之间有交叉抗药性,即细菌对某一磺胺药产生耐药后,对另一种磺胺药也无效。但与其他抗菌药间无交叉抗药现象。

  因磺胺药的作用是抑菌而不是杀菌,故要保证磺胺类药物的抗菌作用,必须在一段足够长的时间内维持有效的血药浓度。

  口服磺胺药主要在小肠吸收,血药浓度在4~6小时内达到高峰。药物吸收后分布于全身各组织中,以血、肝、肾含量最高。多数磺胺药能透入脑脊液中。药物吸收入血后有相当一部分与血浆蛋白结合,结合后的磺胺药暂时失去抗菌作用,不能透入到脑脊液中,不被肝代谢,不被肾排泄。但结合比较疏松,时有小量释放,故不影响药效。长效磺胺与血浆蛋白结合率高,所以在体内维持时间长。磺胺药还能透入脑膜积液和其他积液,以及通过胎盘进入胎循环,故孕妇用磺胺治疗应慎重。

  磺胺药主要在肝内代谢,部分与葡萄糖醛酸结合而失效,部分经过乙酰化形成乙酰化磺胺而失效。磺胺乙酰化后,溶解度降低,特别在酸性尿中溶解度更小,易在尿中析出结晶,而损害肾脏。各种磺胺药的乙酰化程度不同。

  磺胺药(难吸收的除外)的主要排泄器官是肾脏。以原型和乙酰化磺胺以及少量葡萄糖醛酸结合物从尿中排出。部分自胆汁和肠排出,经肝肠循环再吸收。

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